依托咪酯和咪达唑仑对血管三磷酸腺苷敏感钾通道的差异影响:等距张力和膜片钳研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

中村A，川仁S，河野T，纳扎里H，高桥A，北畑H，中谷Y，大下S

依托咪酯和咪达唑仑对血管三磷酸腺苷敏感钾通道的差异影响:等距张力和膜片钳研究。

麻醉学。2007年3月;106(3):515-22。

PubMed ID

17325510 (PubMed视图

］

摘要

背景:本研究的目的是研究两种咪唑啉衍生静脉麻醉药依托咪酯和咪达唑仑对血管三磷酸腺苷敏感钾(KATP)通道活性的影响。方法:在离体大鼠主动脉中，记录等距张力，以检测选择性KATP通道打开器左旋氯马卡林对血管扩张剂反应的麻醉效果。采用膜片钳法检测了通过(1)原生血管KATP通道电流的麻醉效果，(2)重组KATP通道不同组合的各种类型的内整流钾通道(Kir6.0家族:Kir6.1, 6.2)和磺酰脲受体(SUR1, 2A, 2B)亚基，(3)来自Kir6.2亚基截断亚型的sur缺陷通道(Kir6.2 deltac36通道)，以及(4)对三磷酸腺苷敏感性降低的突变Kir6.2 deltac36通道(Kir6.2 deltac36 - k185q通道)。结果:依托咪酯(>或= 10 m)抑制左旋丙酸脂诱导的血管舒张，咪达唑仑(达10 m)抑制左旋丙酸脂诱导的血管舒张，对格列本脲敏感(IC50: 7.21 x 10 m;最大抑制浓度为1.22 x 10 m)。依托咪酯(>或= 3 x 10 m)，而咪达唑仑(达10 m)对细胞附着和由内而外配置的原生KATP通道活性均有抑制作用，IC50值分别为1.68 x 10 m和1.52 x 10 m。依托咪酯(10 m)同样抑制了不同类型的重组SUR/Kir6.0KATP通道、Kir6.2DeltaC36通道和Kir6.2DeltaC36- k185q通道的活性。结论:临床浓度的依咪酯可抑制血管平滑肌细胞中KATP通道的活性，咪达唑仑则不能。这种抑制可能是通过其对Kir6.0亚基的作用，而不是对SUR亚基的作用，其结合位点在氨基酸水平上不同于三磷酸腺苷。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
三磷酸腺苷	8 . atp结合盒亚家族C成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节