碳酸酐酶抑制剂。抑制线粒体同工酶V和芳香杂环磺胺类药。

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Vullo D,弗兰基米,Gallori E, Antel J, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制线粒体同工酶V和芳香杂环磺胺类药。

J医学杂志。2004年2月26日,47 (5):1272 - 9。

PubMed ID

14971907 (在PubMed

]

文摘

第一抑制线粒体的研究同工酶碳酸酐酶(CA) V(小鼠来源)和一系列芳香杂环磺胺类药。胞质同功酶的抑制数据CA I和CA II和膜结合同工酶CA IV与这些抑制剂也提供了比较。发现了几个低摩尔CA V抑制剂(KI值范围内的4-15海里),其中大部分属于acylated磺胺,ureido-benzenesulfonamide, 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide, aminobenzolamide类型的化合物。临床使用抑制剂乙酰唑胺,methazolamide、ethoxzolamide dorzolamide, brinzolamide,和托吡酯另一方面不太有效的CA V抑制剂,显示抑制常数47 - 63纳米的范围。的一些研究磺胺类药,如ureido-benzenesulfonamides acylated磺胺显示更高的亲和力和CA V比其它同功酶,包括CA二世,这是一个了不起的结果,因为大多数化合物研究到目前为止抑制胞质同工酶CA II更好。这些结果提示我们假设CA V的选择性抑制作用,或CA的双重抑制二世和CA V,可能导致小说等磺胺类药药理应用的发展,例如在治疗或预防肥胖,通过抑制CA-mediated lipogenetic流程。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brinzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶5,线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
托吡酯	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.4	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.4	25	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	7.4	25	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	780年	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7.4	25	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	7.4	25	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	5	7.4	25	细节