对乙酰氨基酚选择性地抑制前列腺素E2释放和外围增加cox - 2基因表达在临床的急性炎症模型。

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李y,金正日H,卜拉欣JS,罗文J,李G,迪翁RA

对乙酰氨基酚选择性地抑制前列腺素E2释放和外围增加cox - 2基因表达在临床的急性炎症模型。

痛苦。2007年6月,129 (3):279 - 86。Epub 2006年12月18日。

PubMed ID

17175104 (在PubMed

]

文摘

对乙酰氨基酚是广泛用于疼痛管理作为替代非甾体抗炎药和选择性cox - 2抑制剂,但其作用在分子水平上仍不清楚。我们评估对乙酰氨基酚对PG释放的影响和相关基因的表达模式PG生产在临床的组织损伤和急性炎症模型。科目(119门诊)收到了对乙酰氨基酚1000毫克,50毫克万络(选择性cox - 2抑制剂),30毫克ketorolac(双COX-1 / cox - 2抑制剂)或安慰剂手术切除前两个影响下颌第三磨牙。Microdialysis被用来收集手术部位的炎症渗出液PGE2和TXB2水平测量的损伤。活检是调查收集相关基因的表达模式PG生产基线手术前和在3或手术后24小时。PGE2释放被ketorolac镇压,万络和对乙酰氨基酚与安慰剂相比3 h与cox - 2基因表达增加同步收集的活检手术部位。只有ketorolac TXB2释放被抑制。cox - 2基因表达仍高在24小时持续ketorolac和对乙酰氨基酚治疗。COX-1基因表达明显下调ketorolac在24 h,万络和对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚抑制PGE2没有抑制TXB2释放,当cox - 2基因表达上调,表明对乙酰氨基酚是一种选择性cox - 2抑制剂在体内。 The up-regulation of COX-2 gene and down-regulation of COX-1 gene expression suggests that acetaminophen may result in changes in COX-derived prostanoids with repeated doses.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
18beplay下载	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	18beplay下载

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
18beplay下载	批准	PTGS1	5742年	表达下调	对乙酰氨基酚导致PTGS1 mRNA的表达下降	9 q33.2
18beplay下载	批准	PTGS2	5743年	调节	对乙酰氨基酚导致增加PTGS2 mRNA的表达	1 q31.1
Ketorolac	批准	PTGS1	5742年	表达下调	Ketorolac导致PTGS1 mRNA的表达下降	9 q33.2
Ketorolac	批准	PTGS2	5743年	调节	Ketorolac导致增加PTGS2 mRNA的表达	1 q31.1
万	批准临床实验撤销	PTGIS	5740年	表达下调	万络导致PTGIS mRNA的表达下降	20 q13.13
万	批准临床实验撤销	PTGS1	5742年	表达下调	万络导致PTGS1 mRNA的表达下降	9 q33.2