对乙酰氨基酚(扑热息痛)是一个选择性cyclooxygenase-2抑制剂的人。

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海因茨B, Cheremina O,布伦K

对乙酰氨基酚(扑热息痛)是一个选择性cyclooxygenase-2抑制剂的人。

美国实验生物学学会联合会j . 2008; 2月22 (2):383 - 90。Epub 2007 9月20。

PubMed ID

17884974 (在PubMed

]

文摘

超过三十年,对乙酰氨基酚(旅馆、扑热息痛)一直声称自己是没有显著的抑制前列腺素类外围。同时,试图解释其行动通过抑制环氧合酶(COX)中部3遭到拒绝。对乙酰氨基酚的事实行为功能在选择性cox - 2抑制剂的带领下,我们调查是否工作的假设通过优惠cox - 2的封锁。考克斯体外抑制和对乙酰氨基酚的药物动力学评估5志愿者接受单剂量口服1000毫克。Coagulation-induced血栓素B(2)和lipopolysaccharide-induced前列腺素E(2)测定体外和体外人全血COX-1和cox - 2活动的指标。在体外,对乙酰氨基酚引起对cox - 2选择性抑制4.4倍(IC (50) = 113.7 micromol COX-1 / L;集成电路(50)= 25.8 micromol cox - 2 / L)。口服的药物后,最大的体外抑制了56% (COX-1)和83% (cox - 2)。对乙酰氨基酚血浆浓度保持在体外IC(50)为至少5 h postadministration cox - 2。体外IC(50)值(COX-1: 105.2 micromol / L; COX-2: 26.3 micromol/L) of acetaminophen compared favorably with its in vitro IC(50) values. In contrast to previous concepts, acetaminophen inhibited COX-2 by more than 80%, i.e., to a degree comparable to nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) and selective COX-2 inhibitors. However, a >95% COX-1 blockade relevant for suppression of platelet function was not achieved. Our data may explain acetaminophen's analgesic and antiinflammatory action as well as its superior overall gastrointestinal safety profile compared with NSAIDs. In view of its substantial COX-2 inhibition, recently defined cardiovascular warnings for use of COX-2 inhibitors should also be considered for acetaminophen.

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