5 β -甲基-14 β -(对硝基氨基)-7,8-二氢吗啡酮及其对应的n -环丙基甲基类似物，n -环丙基甲基诺-5 β -甲基-14 β -(对硝基氨基)-7,8-二氢吗啡酮:μ选择性不可逆阿片类拮抗剂。

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蒋庆强，李志强，李志强

5 β -甲基-14 β -(对硝基氨基)-7,8-二氢吗啡酮及其对应的n -环丙基甲基类似物，n -环丙基甲基诺-5 β -甲基-14 β -(对硝基氨基)-7,8-二氢吗啡酮:μ选择性不可逆阿片类拮抗剂。

中华药物学杂志1994年3月26日(3):457 - 457。

PubMed ID

7511163 (PubMed视图

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摘要

5 β -甲基-14 β -(对硝基氨酰基氨基)-7,8-二氢吗啡酮(MET-CAMO)及其对应的n -环丙基甲基类似物，n -环丙基甲基诺-5 β -甲基-14 β -(对硝基氨酰基氨基)-7,8-二氢吗啡酮(N-CPM-MET-CAMO)在阿片受体结合试验和小鼠甩尾试验中进行了测试，以表征这两种化合物的亲和力、选择性和抗伤害性。用MET-CAMO或N-CPM-MET-CAMO孵育牛纹状体膜可产生抗洗涤、浓度和时间依赖性的mu-选择性配体[3H]-[D-Ala2,MePhe4,Gly(ol)5]脑脑肽结合抑制，但delta或kappa结合没有变化。N-CPM-MET-CAMO预孵育膜降低了[3H]-[D-Ala2,MePhe4,Gly(ol)5]脑脑肽结合的最大结合值，而不改变Kd值。在小鼠甩尾试验中，MET-CAMO和N-CPM-MET-CAMO在i.c.v.给药后，在100 nmol的剂量下没有产生任何抗接种作用。然而，任何一种化合物对小鼠的预处理都产生了时间和剂量依赖的吗啡诱导的抗接种拮抗作用。MET-CAMO或N-CPM-MET-CAMO剂量高达100 nmol时，delta或kappa阿片类药物介导的镇痛作用没有改变。1 nmol的MET-CAMO和N-CPM-MET-CAMO的拮抗作用在静脉注射后8小时出现，并持续72小时，在注射后16 ~ 24小时达到最大拮抗作用。用1 nmol的MET-CAMO或N-CPM-MET-CAMO对小鼠进行预处理，在-24小时内i.c.v.给药，可使i.c.v.吗啡的剂量反应线向右和向下移动。(摘要删节至250字)

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Hydromorphone	delta型阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节