阿片类药物的药理档案κ阿片受体的配体。

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Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM,克拉克JD, Lameh J

阿片类药物的药理档案κ阿片受体的配体。

BMC杂志。2006年1月25日,6:3。

PubMed ID

16433932 (在PubMed

]

文摘

背景:本研究的目的是描述一组活动的阿片类药物,包括部分受体激动剂,在人类胚胎肾细胞系统中稳定表达只有鼠标型阿片受体。受体的激活是通过测量评估抑制环磷酸腺苷mono(营)生产刺激5 microM forskolin。这些配体的内在活动和效能测定相对于内源性配体dynorphin和κ受体激动剂具有最高内在活动被确认在这项研究中,芬太尼。结果:在那曲酮配体研究中,赢得44441年,地佐辛,被归类为对手,而剩下的配体受体激动剂。内在活性的受体激动剂是通过确定评估的程度的抑制forskolin-stimulated营地生产。营地的绝对水平的抑制每个配体是用来描述生产的内在活动的等级次序的受体激动剂;吗啡或芬太尼= lofentanil > = hydromorphone = =烯丙吗啡> =埃托啡>或= xorphanol > = metazocine > = 10047 = cyclazocine SKF >或=布托啡诺> nalbuphine。这些配体的亲和力的等级次序;cyclazocine那曲酮> > = SKF 10047 >或= xorphanol > =赢得44441 >烯丙吗啡>布托啡诺> nalbuphine >或= lofentanil >地佐辛>或= metazocine > =吗啡> hydromorphone >芬太尼。结论:这些结果说明一组阿片类药物的相对活动在型阿片受体和配体可以作为最初的一步,系统研究主要作用方式的理解这些阿片受体配体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
地佐辛	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
埃托啡	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Hydromorphone	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节