晶体结构的人类细胞色素P450 3 a4甲吡酮和黄体酮。
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威廉姆斯PA, Cosme J, Vinkovic DM,病房,Angove HC,天PJ, Vonrhein C,逗IJ, Jhoti H
晶体结构的人类细胞色素P450 3 a4甲吡酮和黄体酮。
科学。2004年7月30日,305 (5684):683 - 6。Epub 2004年7月15日。
- PubMed ID
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15256616 (在PubMed]
- 文摘
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细胞色素P450 (P450)代谢多种内源性化合物和外源性物质,如污染物、环境化合物和药物分子。膜相关,微粒体P450酶亚型CYP3A4, CYP2D6、CYP2C9, CYP2C19、CYP2E1, CYP1A2负责90%以上的销售药物的氧化代谢。细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)代谢的药物分子比所有其他亚型的总和。在这里,我们报告三种晶体结构的CYP3A4: unliganded,绑定到抑制剂甲吡酮,绑定到衬底孕激素。意外小活性部位,所显示的结构与构象变化与绑定的化合物。确定一个意想不到的外围结合位点,上方一个苯丙氨酸的集群,这可能是参与最初的识别基板或变构效应物。
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- 药物酶
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