Loteprednol etabonate:软类固醇治疗过敏性疾病的航空公司。

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Szelenyi我Hochhaus G,陆军年代,Kusters年代,马克思D, Poppe H,恩格尔J

Loteprednol etabonate:软类固醇治疗过敏性疾病的航空公司。

今天药物(巴克)。2000年5月,36 (5):313 - 20。

PubMed ID

12861354 (在PubMed

]

文摘

有几种方法来开发新的抗过敏药/平喘药代理。其中之一是有效的药物的改进一个现有类的类。由于一些不受欢迎的鼻内或吸入糖皮质激素的影响,需要更好的容忍的糖皮质激素。Loteprednol etabonate属于所谓的软类固醇类,因为它是由一步反应代谢(水解)不使用细胞色素P450单氧酶系统。使用人类细胞在体外的调查中,loteprednol抑制促炎细胞因子的释放(如tnf, gm - csf、il - 4 IL-5)根据其相对绑定效力糖皮质激素受体。loteprednol体内动物实验,有效地抑制了儿子诱导血管渗漏的鼻腔积极敏感布朗挪威大鼠和鼻液溢在积极敏感的国内猪鼻后的挑战。在一些过敏性哮喘模型,这显然是表明loteprednol能够抑制小鼠嗜酸性粒细胞儿子诱导晚期阶段,大鼠和豚鼠。loteprednol后肺内的管理,只有轻微的,统计学无意义的观察胸腺重量减少剂量范围远低于相关的治疗剂量。其治疗比率明显优于倍氯米松和布地奈德。Loteprednol是安全的类固醇之间有一个非常广泛的治疗诱导剂量和副作用。 Its elimination profile, its pronounced binding to plasma protein and erythrocytes and the low oral bioavailability makes this drug highly suitable for nasal or pulmonary use.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Loteprednol etabonate	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节