洗涤剂深刻影响抑制剂效力对cyclo-oxygenase亚型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ouellet M, Falgueyret JP,珀西瓦尔

洗涤剂深刻影响抑制剂效力对cyclo-oxygenase亚型。

j . 2004 2月1;377 (Pt 3): 675 - 84。

PubMed ID

14510637 (在PubMed

]

文摘

考克斯的敏感性(cyclo-oxygenases)抑制是高度依赖于试验条件。在目前的研究中,纯化Cox-1和2抑制剂敏感性的测定比色测定使用还原剂N, N, N ', N '四甲基-苯二胺。用洗涤剂genapol x - 100(2毫米),nimesulide的效能,布洛芬,氟芬那酸,尼氟酸和萘普生增加100倍对cox - 2和滴定曲线的形状改变,所以现在最大抑制接近100%。吲哚美辛、双氯芬酸和flosulide效力没有改变。类似的影响genapol观察Cox-1抑制剂。dup - 697和两个类似物成为超过10倍少有效的对cox - 2与genapol礼物。Tween-20,特里同x - 100和磷脂酰胆碱,但不是octylglucoside genapol给定性类似的效果。类似detergent-dependent抑制剂效力也观察到的变化使用[(14)C]花生四烯酸的高效液相色谱法测定。布洛芬的增加力量,氟芬那酸,isoxicam和尼氟酸对cox - 2和布洛芬对Cox-1伴随着改变长期有效时间抑制。Cox抑制剂被描述的交互机制的多个绑定步骤。 The genapol-dependent increase in inhibitor potency for ketoprofen was associated with an increase in the rate constant for the conversion of the initial enzyme-inhibitor complex to a second, more tightly bound form. The loss of potency for some inhibitors is probably due to inhibitor partitioning into detergent micelles. The present study identifies detergents as another factor that must be considered when determining inhibitor potencies against both Cox isoforms.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节