组胺H3受体拮抗剂的潜在效用药效基因在抗精神病药物。

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冯·科堡Y Kottke T, Weizel L, Ligneau X,鲜明的H

组胺H3受体拮抗剂的潜在效用药效基因在抗精神病药物。

地中海Bioorg化学。2009年1月15;19 (2):538 - 42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012。Epub 2008年9月7日。

PubMed ID

19091563 (在PubMed

]

文摘

组胺H3受体拮抗剂(H3R)有一些抗精神病药物属性虽然明确的分子机制仍然不明。其实最有效的和更有效的抗精神病药物是药物副作用与多个目标,我们设计了典型和非典型抗精神病额外的组胺H3药效团。(4)- 3-piperidinopropoxy苯基药效基因一半已经与阿米替林、马普替林、氯丙嗪、泰尔登,氟奋乃静,氯氮平。酰胺、胺、酯元素已经被普遍用于维持或略有转变在D(2)——多巴胺受体亲和力(D2和D3),减少在H组胺(1)受体的亲和力,并获得H3R与低摩尔或subnanomolar亲和配体。在D(1)变化的影响——受体(D1)和(D5)异构。与这些新异形化合物不同抗精神病药物属性可能会实现。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
泰尔登	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米替林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.12	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D1受体	Ki (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D2受体	Ki (nM)	4.06	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D3受体	Ki (nM)	6.9	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D5受体	Ki (nM)	172年	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	4.25	N /一个	N /一个	细节
泰尔登	多巴胺D1受体	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
泰尔登	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.96	N /一个	N /一个	细节
泰尔登	多巴胺D3受体	Ki (nM)	4.56	N /一个	N /一个	细节
泰尔登	组胺H1受体	Ki (nM)	3.75	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	89年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	83年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	295年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	2.38	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	多巴胺D1受体	Ki (nM)	179年	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	多巴胺D2受体	Ki (nM)	1.44	N /一个	N /一个	细节
马普替林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.67	N /一个	N /一个	细节