舒马曲坦药理分析eletriptan收缩的影响和对人类孤立的血管。

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van den Broek RW, MaassenVanDenBrink de Vries R, Bogers AJ, Stegmann美联社,Avezaat CJ, Saxena公关

舒马曲坦药理分析eletriptan收缩的影响和对人类孤立的血管。

欧元J杂志。2000年10月27日,407 (2):165 - 73。

PubMed ID

11050304 (在PubMed

]

文摘

的第二代曲普坦Eletriptan高亲和力5 - (1 b / 1 d)受体,在偏头痛高效,有或没有气场。我们比较eletriptan和舒马曲坦的影响在人类中间隔离脑膜和冠状动脉和隐静脉,用作治疗效果模型和潜在的副作用,并调查的作用5 - (1 b / 1 d)受体在这些药物引起的收缩。量效曲线eletriptan和舒马曲坦建造在没有或存在选择性5 - (1 b / 1 d)受体拮抗剂,N - [4-methoxy-3 - (4-methylpiperazin-1-yl)苯基]3-methyl-4——(4-py掉yl)苯甲酰胺(GR125743)。所有三个血管收缩eletriptan和舒马曲坦,但之后的脑膜中动脉放松eletriptan最高浓度(100 microM)。脑膜中动脉,GR125743对着干的收缩引起eletriptan(压电陶瓷(50):7.34 + / - -0.13)和舒马曲坦(压电陶瓷(50):6.91 + / - -0.17)相似度(pA (2): 8。81 + / + / -0.21,-0.17和8.64)。在人类冠状动脉和隐静脉,sumatriptan-induced收缩(压电陶瓷(50):6.24 + / - -0.14和6.19 + / - -0.12,分别)也有说服力地不顾GR125743 (pA(2): 8.18 + / - -0.27和8.34 + / - -0.12,分别)。人类隐静脉eletriptan-induced收缩(压电陶瓷(50):6.09 + / - -0.13)被GR125743得罪少有效(pK (B): 7.73 + / - -0.18),和那些人类冠状动脉(压电陶瓷(50):5.54 + / - -0.22)仍然不受GR125743浓度100海里。这些结果表明,(1)基于脉冲涡流(50)值的差异,的cranioselectivity eletriptan(63倍)是高于舒马曲坦在冠状动脉(5倍),(ii)的收缩影响舒马曲坦和eletriptan(低浓度)三血管介导通过5 - (1 b)受体,和(3)额外的机制似乎参与冠状动脉和隐静脉收缩和脑膜中动脉高浓度eletriptan后放松。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节