部分阿片受体激动剂的镇痛疗效增加与目标alpha2A-adrenoceptor基因的失活老鼠。

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谢宁Ozdogan英国Lahdesmaki J, M

部分阿片受体激动剂的镇痛疗效增加与目标alpha2A-adrenoceptor基因的失活老鼠。

欧元J杂志。2006年1月4日;529(1 - 3):105 - 13所示。Epub 2005 12月2。

PubMed ID

16325800 (在PubMed

]

文摘

α(2)-Adrenoceptors调解的antinociceptive影响α(2)小鼠的肾上腺素能受体受体激动剂,和镇痛去和opioidergic机制之间的合作已经据报道缺乏小鼠缺乏功能性α(2)-Adrenoceptors。我们调查是否antinociceptive行动不同功效的阿片受体激动剂会改变老鼠有针对性的α(2)肾上腺素能受体基因的失活(α(2)ko小鼠)。芬太尼的antinociceptive效应、吗啡、丁丙诺啡和曲马多评估使用常规tail-flick、抗化验。Antinociceptive反应芬太尼在α(2)ko的动物。吗啡镇痛略突出在tail-flick测试。的naloxone-sensitive antinociceptive反应两个测试弱局部受体激动剂在两个测试中均非常显著加剧。例如,在40毫克/公斤曲马多,tail-flick延迟的tramadol-induced延长86 + / - -6%的最大可能的影响(MPE)α(2)ko和22 + /迈普控制老鼠的-2%;延长抗延迟是93 + / -5%的α(2)迈普ko小鼠和8 + / - -2%的MPE的控制(P < 0.001)。α的影响(2)ko模仿的预处理小鼠与野生型控制α(2)肾上腺素受体拮抗剂,atipamezole和育亨宾;曲马多的明显功效和丁丙诺啡现在接近,吗啡、芬太尼。 Other behavioural effects of the tested opioid agonists were not similarly influenced by alpha(2A)-KO. Antagonists of alpha(2A)-adrenoceptors may offer a novel mechanism to augment the antinociceptive actions of partial opioid agonists.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节