受体激动剂和拮抗剂行动的育亨宾比fluparoxanα(2)肾上腺素能受体(AR)、5 -羟色胺(5)(1)、五(1 b), 5 - (1 D)和多巴胺(2)和D(3)受体。意义的调制frontocortical单胺能的传输和抑郁状态。

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组壁刻证明文澜MJ, Newman-Tancredi Audinot V,库萨克D, F勒,尼古拉•摩根大通Coge F, Galizzi JP, Boutin是的,铆钉JM, Dekeyne, Gobert

受体激动剂和拮抗剂行动的育亨宾比fluparoxanα(2)肾上腺素能受体(AR)、5 -羟色胺(5)(1)、五(1 b), 5 - (1 D)和多巴胺(2)和D(3)受体。意义的调制frontocortical单胺能的传输和抑郁状态。

Synapse。2000年2月,35 (2):79 - 95。

PubMed ID

10611634 (在PubMed

]

文摘

这里,我们评估α的交互(2)基于“增大化现实”技术的拮抗剂,育亨宾,fluparoxan相比,在多个单胺能的受体并检查他们的角色在肾上腺素能的调制,在自由移动的大鼠多巴胺和血清素激活的传输。育亨宾显示标记亲和人类(h)α(2)——halpha (2 b)和halpha ars (2 c),重要的亲和力h5-HT (1) h5-HT (1 b) h5-HT (1 d)和hD(2)受体和疲软的高清(3)受体的亲和力。在[(35)S] GTPgammaS绑定协议,育亨宾对对手的行动在halpha ar (2), h5-HT (1 b) h5-HT (1 d)和hD(2)网站,但部分激动剂在h5-HT(1)网站。育亨宾的体内,兴奋剂的行为5 -(1)网站透露WAY100,635-reversible诱导大鼠体温过低。在几内亚猪,育亨宾的对手行动5 - (1 b)受体被封锁了低温诱发的5 - (1 b)受体激动剂,GR46,611。育亨宾的区别,fluparoxan显示只在h5-HT温和偏兴奋剂的行为(1)网站和标志着对手的行动在halpha ars (2)。虽然fluparoxan选择性增强海马去甲肾上腺素(NAD)营业额,育亨宾也增强了纹状体多巴胺(DA)营业额和抑制纹状体5 -周转率。此外,育亨宾减少发射羟色胺神经元在中缝核,一个动作由WAY100,635逆转。Fluparoxan增加细胞外DA和NAD含量,但不是5,在额叶皮质。在类比,育亨宾增强FCX DA和NAD的水平,但抑制5 -,后者效果被WAY100,635得罪了。 The induction by fluoxetine of FCX levels of 5-HT, DA, and NAD is potentiated by fluparoxan. Yohimbine likewise facilitates the influence of fluoxetine upon DA and NAD levels, but not those of 5-HT. In conclusion, the alpha(2)-AR antagonist properties of yohimbine increase DA and NAD levels both alone and in association with fluoxetine. However, in contrast to the selective alpha(2)-AR antagonist, fluparoxan, the 5-HT(1A) agonist actions of yohimbine suppress 5-HT levels alone and underlie its inability to augment the influence of fluoxetine upon 5-HT levels.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
育亨宾	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
育亨宾	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	1.58	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	0.63	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.06	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.06	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	25.11	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	1.99	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	1258.92	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	50.11	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	158.48	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	19.95	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	25.11	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	7.94	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	6.3	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.16	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.99	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.25	N /一个	N /一个	细节