小说的抑制作用由平喘的药物montelukast 5-lipoxygenase活动。

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拉米雷斯R, Caiaffa MF, Tursi Haeggstrom生理改变,马基群落L

小说的抑制作用由平喘的药物montelukast 5-lipoxygenase活动。

生物化学Biophys Res Commun。2004年11月12日,324(2):815 - 21所示。

PubMed ID

15474500 (在PubMed

]

文摘

5-Lipoxygenase白细胞三烯生物合成的关键酶,强大的脂质介质参与炎症,信息交流,和其他重要的生理和病理条件。特别是cysteinyl-leukotrienes一直被认为是扮演一个重要的角色在哮喘的病理生理学和有力和有效Cys-LT1受体拮抗剂已经开发了这种疾病的治疗。这里montelukast报告,一个结构性Cys-LT1受体拮抗剂,显然也产生大量对5-lipoxygenase活动体外直接抑制作用,在低浓度微摩尔的范围,潜在的治疗相关性。因此,当人类肥大细胞HMC-1刺激与钙离子载体A23187存在montelukast (100 microM)大幅下降的5-lipoxygenase观察生物合成。类似的结果在大鼠肥大细胞样的RBL-1细胞模型(IC50与2.5 microM)和人类的多形核白细胞。此外,人类重组5-lipoxygenase montelukast直接抑制。动力学实验表明,非竞争性的抑制是类型,这表明montelukast结合5-lipoxygenase还未定义的别构部位。5-Lipoxygenase以来,montelukast似乎高度选择性抑制药物没有对白三烯的其他酶级联的影响,即LTC4合成酶和LTA水解酶。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Montelukast	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节