孕烷X receptor-estradiol复杂的晶体结构提供了洞察endobiotic认可。

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雪Y,摩尔磅,妇女祈祷像J,彭L, Bencharit年代,Kliewer SA Redinbo先生

孕烷X receptor-estradiol复杂的晶体结构提供了洞察endobiotic认可。

摩尔性。2007;21 (5):1028 - 38。Epub 2007年2月27日。

PubMed ID

17327420 (在PubMed

]

文摘

人类的核孕烷X受体(PXR)响应各种异型生物质和endobiotic的化合物,包括孕烷、胚层胚胎皮质甾酮,石胆酸,17 beta雌二醇。为了应对这些配体、受体控制基因的表达核心潜在有害化学物质的代谢和排泄外源性和内源性来源。尽管PXR的结构基础与小型和大型互动外源性物质检查,其绑定的详细性质endobiotics,包括人工催配体,仍不清楚。我们报告的晶体结构人类PXR在复杂的配体结合域(精神的小黑裙)17 beta雌二醇,代表类固醇配体,在2.65的决议。雌二醇发现占领PXR只有一个地区的广阔的配体结合口袋里,留下一个明显的1000 A3无人的空间,之间的桥梁关键极地残留在PXR arg ser - 247和- 410的小黑裙。定位类固醇脚手架以这种方式允许它让几个直接联系alphaAF受体AF-2的地区。PXR-estradiol复杂是相对于其它核受体,包括雌激素受体,与类似的配体复合物。发现PXR类固醇的位置非常明显的相对于其他核受体超家族的成员。使用PXR-estradiol复杂作为指南,其他类固醇的绑定,当时认为的胆固醇样分子。结果提供详细的洞察人类PXR回应的方式广泛endobiotic化合物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
雌二醇醋酸	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
炔雌醇	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节