雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。
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Vijayanathan V,绿地新泽西,托马斯•TJ伊万诺娃MM, Tyulmenkov VV, Klinge厘米,盖洛马,托马斯·T
雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。
生物化学细胞杂志。2007年2月,85 (1):1 - 10。
- PubMed ID
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17464340 (在PubMed]
- 文摘
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雌激素受体配体依赖性转录因子(ERalpha和ERbeta)。我们检查了雌二醇(E2)的影响,4-hydroxytamoxifen (HT)和雌激素反应元件(之前)螺旋内容和热ERbeta展开。圆二色性(CD)频谱ERbeta显示变化的210和222海里由于E2的存在,这是表明部分展开。相比之下,HT没有改变ERbeta的CD谱。的E2 +之前引起α螺旋含量的增加和温度的增加折叠过渡的中点(TM)从39 + / - 0.7度C到57.2 + / - 1度C的E2 +突变之前,寡核苷酸或E2 +控制,增加了TM ERbeta 45 + / - 2摄氏度。在HT的存在,ERbeta产生类似TM值(55-58摄氏度)之前,oligodeoxynucleotide突变之前,或控制。ERbeta的亲和力增加125.7倍的E2的存在,但只有4倍HT的结果。这些结果表明耦合效应的E2和之前ERbeta稳定和亲和力。HT-ERbeta-ERE热稳定性的增加与减少ERbeta-ERE的特异性识别,说明深刻的差异在构象州ERbeta E2和HT。