分子的决定因素抗惊厥的felbamate n -甲基- d受体的结合位点。

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Chang人力资源,郭CC

分子的决定因素抗惊厥的felbamate n -甲基- d受体的结合位点。

J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1534 - 45。doi: 10.1021 / jm0706618。Epub 2008年2月27日。

PubMed ID

18311896 (在PubMed

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文摘

的抗癫痫作用felbamate (FBM)是由于闸门门冬氨酸受体的修改。使用定点诱变和电生理学的研究中,我们发现,单点突变的四对同源残留在外部前庭感受器的毛孔,即V644 (NR1) -L643 (NR2B)(两对内部)和T648 (NR1) -T647 (NR2B)(两对外),显著减少FBM绑定。此外,双突变涉及内部或外副总是显示合作(非相加)影响FBM绑定,而双突变涉及两个内外双总是显示添加剂(非合作的)影响。最有趣的是,三突变的三四个关键残留基本上废除FBM的效果。这些发现表明T648 (NR1) / T647 (NR2B)和V644 (NR1) / L643 (NR2B)合作行为直接导致了“外部约束力地区”和“内在约束力的地区”FBM结合位点,分别。外部和内部约束力的地区,然而,似乎独立贡献FBM绑定。我们得出结论,残留L643 T647 NR2B以及同源残留V644 T648 NR1是主要的,并很有可能排斥,分子决定因素构成FBM NMDA受体的结合位点。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Felbamate	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节