格列本脲抑制Cryopyrin / Nalp3 inflammasome。

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Lamkanfi M,穆勒JL Vitari AC, Misaghi年代,Fedorova, Deshayes K,李WP,霍夫曼嗯,迪克西特VM

格列本脲抑制Cryopyrin / Nalp3 inflammasome。

J细胞杂志。2009年10月5日,187 (1):61 - 70。doi: 10.1083 / jcb.200903124。

PubMed ID

19805629 (在PubMed

]

文摘

Inflammasomes激活caspase-1加工和分泌的细胞因子interleukin-1beta (IL-1beta)和地震。Cryopyrin / NALP3 NLRP3 inflammasomes由微生物引起配体是一个重要的组成部分,危险分子模式(抑制)和晶体。不当Cryopyrin活动有罪在痛风性关节炎的发病机理,阿尔茨海默氏症和矽肺。因此,抑制剂Nalp3 inflammasome提供相当大的治疗前景。在这项研究中,我们表明,2型糖尿病药物格列本脲阻止激活Cryopyrin inflammasome。格列本脲的cyclohexylurea集团结合腺苷三磷酸酶(ATP)敏感的K (+) (K (ATP)通道对胰岛素分泌,对inflammasome抑制是可有可无的。巨噬细胞缺乏K (ATP)子单元或腺苷结合盒转运蛋白也激活Cryopyrin inflammasome正常。格列本脲类似物抑制ATP——但不是hypothermia-induced IL-1beta从人类单核细胞分泌表达家族cold-associated autoinflammatory syndrome-associated Cryopyrin突变,从而表明抑制发生Cryopyrin的上游。并发内毒素Cryopyrin的角色,格列本脲显著延迟lipopolysaccharide-induced杀伤力老鼠。因此,格列本脲是第一个确定化合物以防止Cryopyrin激活和微生物配体,潮湿和crystal-induced IL-1beta分泌。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	磷酸腺苷盒式sub-family 1一员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节