碳酸酐酶抑制剂。交互indapamide及相关利尿剂有12个哺乳动物同功酶和x射线晶体研究indapamide-isozyme II加合物。

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碳酸酐酶抑制剂。交互indapamide及相关利尿剂有12个哺乳动物同功酶和x射线晶体研究indapamide-isozyme II加合物。

Bioorg地中海化学。2008年4月15日,18 (8):2567 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008 3月20。

PubMed ID

18374572 (在PubMed

]

文摘

等利尿剂氢氯噻嗪、hydroflumethiazide quinethazone,美托拉宗,氯噻酮,indapamide,呋喃苯胺酸、布美他尼包含主要氨磺酰半个被重新评估,为人类碳酸脱水酶抑制剂12(杂环胺,EC 4.2.1.1)。这些药物显著抑制(低摩尔范围)一些CA同功酶参与重要的生理过程,在16出现在脊椎动物中,例如,对CA七美托拉宗,十二,十三,氯噻酮对CA VB,七世,第九,十二,十三,对CA indapamide七世,第九,十二,十三,呋喃苯胺酸对CA I, II,十四、布美他尼反对第九CA和十二世。hCA II-indapamide加合物的x射线晶体结构也解决了在高分辨率。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Quinethazone	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Quinethazone	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
碳酸酐酶2	P00918	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	200000年	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
呋喃苯胺酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	65年	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	2840年	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶12	Ki (nM)	305年	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	435年	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	4780年	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶9	Ki (nM)	412年	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
Quinethazone	碳酸酐酶1	Ki (nM)	35000年	7.4	25	细节
Quinethazone	碳酸酐酶2	Ki (nM)	1260年	7.4	25	细节