重组卡氏肺孢子虫dihydropteroate合成酶的抑制磺胺类药物。

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香港公司,Hossler PA,卡尔霍恩DH, Meshnick SR

重组卡氏肺孢子虫dihydropteroate合成酶的抑制磺胺类药物。

Antimicrob代理Chemother。1995年8月,39 (8):1756 - 63。

PubMed ID

7486915 (在PubMed

]

文摘

44磺胺类药物筛选与原油重组卡氏肺孢子虫dihydropteroate合成酶的准备工作。明显Michaelis-Menten常量(公里)p-aminobenzoic酸和7,8-dihydro-6-hydroxymethylpterin焦磷酸是0.34 + / - 0.02和2.50 + / - 0.71 microM,分别。几个磺胺类药物,包括磺胺噻唑、sulfachlorpyridazine长效磺胺,sulfathiourea,抑制dihydropteroate合成酶约以及磺胺甲恶唑,由浓度导致50% Ki和/或抑制。砜类和磺胺类药测试,未被取代的p-amino组所必需的活动,和磺酰胺类包含一个N1-heterocyclic取代基被发现是最有效的抑制剂。叶酸生物合成在孤立的完整p囊虫由磺胺甲恶唑抑制大约同样敏感,sulfachlorpyridazine、长效磺胺,sulfisoxazole和磺胺噻唑。两种药物、长效磺胺和sulfisoxazole已知毒性低于磺胺甲恶唑,应该进一步评估p .囊虫肺炎的治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙酰sulfisoxazole	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
磺胺甲基嘧啶	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
磺胺甲嘧啶	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
Sulfaphenazole	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
Sulfisoxazole	Dihydropteroate合酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节