佛波酯和去甲肾上腺素破坏血管平滑肌细胞中α 1b肾上腺素能受体mRNA的稳定。

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Izzo NJ Jr, Tulenko TN, Colucci WS

佛波酯和去甲肾上腺素破坏血管平滑肌细胞中α 1b肾上腺素能受体mRNA的稳定。

中国生物化学杂志，1994年1月21日;69(3):1705-10。

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8294418 (PubMed视图

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摘要

研究了去甲肾上腺素(NE)下调兔主动脉平滑肌细胞α 1b肾上腺素能受体(α - ar) mRNA表达的机制。NE、佛波酯和缓激肽均可使α - ar mRNA水平降低70-80%。蛋白激酶C抑制剂(+)-1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪二盐酸盐(H-7)消除了茯苓酯和NE的作用，并使基础mRNA水平降低了52 +/- 3%。ryanodine和EGTA均未抑制NE下调α - ar mRNA。放线菌素D使α - ar mRNA水平降低，半衰期为3.2 +/- 0.4 h，阻断h -7降低α - ar mRNA水平的作用。NE和佛博尔酯均能提高α - ar mRNA的降解速率。在ne脱敏细胞中，佛波酯和缓激肽分别引起α - ar mRNA的预期下调。蛋白磷酸酶抑制剂okadaic acid将NE通常的短暂作用延长了至少24小时。我们得出结论，蛋白激酶C对α - ar mRNA水平有两种相反的影响，1)降低mRNA的稳定性，这需要蛋白激酶C底物的持续磷酸化，2)对α - ar基因转录的允许作用。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
去甲肾上腺素	α - 1b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节