交感神经切除术揭示α1,α1 d-adrenoceptor组件对去甲肾上腺素收缩鼠输精管。

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Docherty佳L, Slattery J, Bexis年代,JR .

交感神经切除术揭示α1,α1 d-adrenoceptor组件对去甲肾上腺素收缩鼠输精管。

Br J杂志。2004年11月,143 (6):745 - 52。Epub 2004年9月27日。

PubMed ID

15451776 (在PubMed

]

文摘

我们先前已经表明,收缩的鼠输精管外源性去甲肾上腺素主要涉及α(1)-adrenoceptors,但收缩内源性去甲肾上腺素主要涉及α(1 d) -adrenoceptors。在这项研究中,我们审查的影响交感神经切除术的亚型α(1)肾上腺素受体在大鼠输精管放射性配体结合和功能研究。在vehicle-treated组织内,对手位移[(3)H]哌唑嗪绑定α(1)-adrenoceptors符合单一α(1)-adrenoceptors人口。绑定亲和力的α(1)肾上腺素能受体拮抗剂被表示为pK (i)值和与已知α(1)肾上腺素受体亚型的亲和力。相关性是很有意义的只有α(1)-adrenoceptors。在组织从老鼠sympathectomised 6-hydroxy-dopamine (2 x 100毫克公斤(1)i.p。),亲和力的α(1 d)肾上腺素能受体拮抗剂BMY 7378安装最好two-site模型。在功能的研究中,去甲肾上腺素的效力在生产总(阶段加上主音)但不强直性收缩增加sympathectomised老鼠的组织。sympathectomised老鼠的结果表明,相位的收缩主要是α(1 d)肾上腺素受体介导,而强直性收缩主要是α(1)肾上腺素受体介导,基于我7378的影响和α肾上腺素受体拮抗剂RS 100329 (1)。得出主要在vehicle-treatedα(1)肾上腺素能受体鼠输精管是α肾上腺素受体(1),在配体结合和收缩外生受体激动剂。α(1 d)肾上腺素受体配体到绑定后化学交感神经切除术,但参与noradrenaline-evoked收缩,尤其是相位的收缩,鼠输精管。

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药物靶点

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