分子机制agonist-promotedα(2)肾上腺素能受体激活通过去甲肾上腺素和肾上腺素。

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JM Nyronen T, Pihlavisto M,奥马斯•佩尔托宁,Hoffren点,变化,Salminen T,香肠,Marjamaki,卡内尔瓦L, Katainen E, Laaksonen L,萨福拉JM,谢宁M,约翰逊女士

分子机制agonist-promotedα(2)肾上腺素能受体激活通过去甲肾上腺素和肾上腺素。

摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1343 - 54。

PubMed ID

11306720 (在PubMed

]

文摘

我们提出的机制agonist-promotedα(2 a)肾上腺素能受体(α(2)ar)激活基于结构、药理,苯乙胺配体之间的相互作用的理论证据和α(2)基于“增大化现实”技术。在这项研究中,我们有:1)分离光学纯苯乙胺不同的手性β碳,和在缺乏一个或多个羟基组:beta-OH和catecholic meta -和para-OH团体;beplayapp2)使用[(3)H]英国- 14304 [5-bromo-N - (4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) 6-quinoxalinamine;受体激动剂]和[(3)H] RX821002 [2 - (2-methoxy-1, 4-benzodioxan-2-yl) 2-imidazoline;竞争对手)绑定化验以确定绑定这些配体的亲和力高和低亲和力形式的α(2)基于“增大化现实”技术;3)测试的能力配体促进受体激活通过测量agonist-induced刺激[(35)S] GTPgammaS绑定在孤立的细胞膜;4)使用自动对接方法和我们的α(2)ar模型预测的绑定模式内的配体α(2)基于“增大化现实”技术的结合位点。配体分子顺序失踪不同的官能团,我们有相关配体的结构特点和实验中的交互配体和受体的激活数据。根据分析,我们表明,在跨膜螺旋结构重组(TM) 5可以在绑定和随后的激活α-苯乙胺受体激动剂(2)基于“增大化现实”技术。我们建议以下残留重要的苯乙胺与α的交互(2)基于“增大化现实”技术:Asp113 (D (3.32)), Val114 (V(3.33)),和Thr118 TM3 (T (3.37)); Ser200 (S(5.42)), Cys201 (C(5.43)), and Ser204 (S(5.46)) in TM5; Phe391 (F(6.52)) and Tyr394 (Y(6.55)) in TM6; and Phe411 (F(7.38)) and Phe412 (F(7.39)) in TM7.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节