利用细胞外酸化率变化对中国仓鼠肺细胞中表达的人重组α (2A)-肾上腺素受体的表征。

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MacLennan SJ, Reynen PH, Martin RS, Eglen RM, Martin GR

利用细胞外酸化率变化对中国仓鼠肺细胞中表达的人重组α (2A)-肾上腺素受体的表征。

中国药物学杂志，2000年4月;129(7):1333-8。

PubMed ID

10742288 (PubMed视图

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摘要

1.在中国仓鼠肺(CHL)成纤维细胞中异源表达的人α (2A)-肾上腺素能受体已被用细胞传感器微物理计从药理学上表征，以测量配体诱导的细胞外酸化率变化。2.在未转染的CHL细胞中，去甲肾上腺素在浓度达到100微米时没有影响。在α (2A)-肾上腺素受体转染的细胞中，激动剂效力的排序为A-54741(平均pEC(50)=8.96)>右美托咪定(8.88)>英国-14304 (8.42)>B-HT 920(7.05)>去甲肾上腺素(6.92)。A-54741、UK-14304和去甲肾上腺素具有相同的最大反应，右美托咪定和B-HT 920表现为部分激动剂。3.选择性α(2)-肾上腺素受体配体rauwolscine拮抗酸化率的变化，与所使用的激动剂无关;对去甲肾上腺素的亲合力(平均pK(B))为8.43。4. The selective alpha(1)-adrenoceptor ligands prazosin and doxazosin (each 3 microM) had no effect on noradrenaline responses. 5. Acidification rate changes induced by each agonist were abolished by pre-treatment of cells with pertussis toxin. 6. These data suggest that agonist-induced acidification rate responses in CHL cells transfected with the human alpha(2A)-adrenoceptor are mediated exclusively by the recombinant protein, via pertussis toxin sensitive G(i/o) proteins.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节