克隆的人α(2)-肾上腺素能受体亚型激动剂特异性偶联的比较。

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鲁德林JE，理查德森J，埃文斯警局

克隆的人α(2)-肾上腺素能受体亚型激动剂特异性偶联的比较。

中国药物学杂志2000 11月;131(5):933-41。

PubMed ID

11053214 (PubMed视图

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摘要

使用去甲肾上腺素和(+/-)-元章鱼胺作为激动剂，比较了在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞系中以相似水平表达的三种克隆人α(2)-肾上腺素受体亚型的激动剂特异性偶联特性。去甲肾上腺素可以在所有三种受体亚型中将受体与福斯柯林刺激的循环AMP产生的抑制和刺激耦合，与每种受体亚型的通路耦合的相对强度不同。meta-Octopamine选择性偶联α (2A)-肾上腺素受体仅抑制福斯柯林刺激的循环AMP的产生。然而，元章鱼胺偶联α (2B)-和α (2C)-肾上腺素受体抑制和刺激福斯柯林刺激的循环AMP产生。元章鱼胺对去甲肾上腺素的相对效力在不同的α(2)-肾上腺素受体亚型之间有所不同。元章鱼胺对α (2A)-和α (2B)-肾上腺素受体亚型的作用比去甲肾上腺素的作用弱大约两个数量级。相反，在α (2C)-肾上腺素能受体的情况下，元八胺在刺激福斯柯林刺激的循环AMP产生方面的效力仅比去甲肾上腺素低一个数量级，此外，在抑制福斯柯林刺激的循环AMP产生方面与去甲肾上腺素是等效的，并且具有增加的最大反应。这就提出了一种可能性，即元章鱼胺可能通过α (2C)肾上腺素受体在体内发挥重要的生理作用。结果表明，α (2A)-肾上腺素受体以亚型和激动剂特异性的方式调节循环AMP的产生，α (2B)-和α (2C)-肾上腺素受体以亚型特异性的方式发生。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节