长期去甲肾上腺素输注后，β -1和β -2脱敏，但β -3不脱敏，肾上腺素受体介导的脂肪细胞脂解反应。

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卡朋特C, Galitzky J, Collon P, Esclapez F, Dauzats M, Lafontan M

长期去甲肾上腺素输注后，β -1和β -2脱敏，但β -3不脱敏，肾上腺素受体介导的脂肪细胞脂解反应。

中华药物学杂志1993年4月2日(1):1 - 7。

PubMed ID

8097243 (PubMed视图

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摘要

β -3肾上腺素能受体蛋白缺乏β -肾上腺素能受体激酶和蛋白激酶a的大部分潜在磷酸化位点。此外，它对去甲肾上腺素的亲和力低于β -1或β -2肾上腺素能受体。因此，与β -1或β -2肾上腺素受体相比，β -3肾上腺素受体在脱敏过程中的作用可能较小。通过使用具有β -3肾上腺素能反应性或不具有β -3肾上腺素能反应性的脂肪细胞(仓鼠和豚鼠)，试图证明这一预测的生理相关性。在两个物种中研究了长时间在体内暴露于去甲肾上腺素对β肾上腺素受体介导的脂质反应的影响。在对照豚鼠中，异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和肾上腺素均能完全解脂，而BRL 37344 [(R'，R')-4-2[2-(2[(3-氯苯基)-2-羟乙基]氨基]丙基)苯基]苯氧乙酸]、CGP 12177](+-)-4-(3-叔丁胺-2-羟丙氧基)-苯并咪唑-2-对盐酸]和其他β -3激动剂无效，而仓鼠脂肪细胞对β -3激动剂反应最大。在豚鼠体内阻断异丙肾上腺素的脂解作用，给出了β拮抗剂[CGP 20712A(1-[2-(3-氨基氨基-4-羟基苯氧基)乙胺氨基]-3-4-(1-甲基-4-tr i-氟-甲基- 1h -咪唑-2-基)苯氧基-2-丙醇甲烷磺酸]>丁安洛尔> or =普萘洛尔>> ICI 118551[红-1-(7-甲基-4-yloxy)-3-异丙氨基丁醇-2-醇)]的等级顺序与β -1效应一致。相反，选择性β -1拮抗剂CGP 20712A不能抵消BRL 37344在仓鼠中的作用，而丁安洛尔是测试的最佳β -1拮抗剂;证明β -3成分在脂肪分解的肾上腺素能激活中占优势的结果，如在大鼠脂肪细胞中在经过处理的豚鼠(6天的渗透小泵以5微克/分钟/公斤的速率输送去甲肾上腺素)中，促肾上腺皮质激素的剂量-反应曲线与对照组相同，但异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和肾上腺素的曲线变平并向右移动。β -1和β -2肾上腺素能受体的下调被[3H]CGP 12177高亲和力结合位点的减少所证实。 In treated hamsters, compared to the controls, there was no change in the lipolytic response to the beta adrenergic agonists. Other protocols of chronic exposure to norepinephrine (e.g., daily injections) at different doses were also unable to reduce the beta-lipolytic effect in the hamster fat cells.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
去甲肾上腺素	β -3肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节