描述纤溶酶原和组织类型物结合位点的纤溶酶原激活物在细胞角蛋白8和细胞角蛋白18。

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李Kralovich KR, L, Hembrough助教,韦伯DJ,圆锥形石垒LR,下颌角点SL

描述纤溶酶原和组织类型物结合位点的纤溶酶原激活物在细胞角蛋白8和细胞角蛋白18。

J蛋白质化学。1998年11月,17 (8):845 - 54。

PubMed ID

9988531 (在PubMed

]

文摘

细胞角蛋白8 (CK8)是一个中间丝蛋白渗透到外部表面的乳腺癌细胞和释放细胞可溶性杂聚合物的形式。CK8结合纤溶酶原和组织类型物纤溶酶原激活物(t-PA)和纤溶酶原激活物在加速癌细胞的表面。plasminogen-binding站点位于CK8的糖。在这项研究中,我们准备GST-fusion蛋白质含有174个氨基酸的糖基CK8 (CK8f)或134个氨基酸的糖基CK18 (CK18f)。第三个GST-CK融合蛋白与CK8fexcept相同,c端赖氨酸是突变(CK8fK483Q)。CK8f绑定纤溶酶原,物microM 0.5 K (D)。绑定被epsilonACA完全抑制。CK8fK483Q也绑定纤溶酶原,物虽然减少了亲和力(K (D)大约1.5 microM)。CK18f没有绑定纤溶酶原的物。 All three fusion proteins bound t-PA equivalently, providing the first evidence that CK18 may function as a t-PA receptor, t-PA and plasminogen cross-competed for binding to CK8f. Thus, t-PA and plasminogen cannot bind to the same CK8f monomer simultaneously. Nevertheless, CK8f still promoted plasminogen activation, probably reflecting the fact that CK8f was purified in dimeric or tetrameric form. These studies demonstrate that CK8 may promote plasminogen activation by t-PA only when present in an oligomerized state. CK18 may participate in the oligomer, together with CK8, based on its ability to bind t-PA.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tenecteplase	角蛋白,II型细胞骨架8	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节