抗凝剂的曲目钩虫钩虫属caninum。

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斯达森P Bergum PW Gansemans Y, jesper L, Laroche Y,黄,Maki年代,Messens J, Lauwereys M, Cappello M, Hotez PJ,我上鞋楦,Vlasuk GP

抗凝剂的曲目钩虫钩虫属caninum。

《美国国家科学院刊S a . 1996年3月5日,93 (5):2149 - 54。

PubMed ID

8700900 (在PubMed

]

文摘

钩虫是hematophagous线虫感染哺乳动物宿主范围广泛,包括人类。有猜测了近一个世纪的身份所使用的抗凝物质)这些生物颠覆主机止血。利用分子克隆,我们描述一个家庭的小型蛋白质氨基酸(75 - 84)的抗凝血剂钩虫钩虫属caninum称为AcAP (a . caninum抗凝蛋白)。两个重组AcAP成员(AcAP5和AcAP6)直接抑制凝血因子的催化活性Xa(——),而第三个主要形式(AcAPc2)的催化活性抑制凝血因子组成的一个复杂VIIa (fVIIa / TF)和组织因素。fVIIa / TF的抑制是通过一个独特的机制需要一个二进制的初始形成复杂的抑制剂——在一个网站不同的酶催化中心(exo-site)。AcAPc2序列以及利用一个exo-site fXa区分这从哺乳动物的抗凝活性抑制剂(组织因子途径抑制剂),这是功能与对fXa-dependent抑制fIIa /特遣部队。的相对位置序列活性位点残决定AcAP5的同源区域AcAP6 AcAPc2以及10个半胱氨酸残基的模式出现在每一个抑制剂表明acap是远亲的家庭小蛋白质的丝氨酸蛋白酶抑制剂在nonhematophagous线虫蛔虫var. suum。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
凝血因子VIIa重组人类	组织因子途径抑制	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节