A1受体配体:过去、现在和未来的趋势。
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Schenone年代,Brullo C, Musumeci F,布鲁诺O,博塔携手M
A1受体配体:过去、现在和未来的趋势。
咕咕叫地中海上化学2010;10 (9):878 - 901。
- PubMed ID
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20370661 (在PubMed]
- 文摘
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腺苷是一种神经调质,与四个受体,交互(1),(2),(2 b)和(3),参与一些生物功能的规定在不同的器官和组织,包括中枢神经系统、心血管系统和航空公司;许多病理生理状态与腺苷酸水平的变化有关。由于这些原因制药公司和院士进行激烈的努力获得受体激动剂,为每个腺苷受体拮抗剂和变构剂选择性亚型为潜在的临床候选人。事实上,治疗调制腺苷系统可以提供的可能性“软”治疗不同的疾病,但是,由于腺苷的无处不在的分布及其受体,治疗发展所依赖的挑战来自于不同受体亚型特异性。(1)受体激动剂和拮抗剂,一些非常强大的选择性,达到临床试验治疗不同的疾病。(1)受体激动剂临床候选心房心律失常、心绞痛、2型糖尿病和疼痛管理,而(1)拮抗剂与kidney-protecting研究保钾利尿剂属性和慢性心脏疾病。几个评论,最近出版的和所引用的详细报道这类分子的生物和临床方面。本文关注的是(1)腺苷受体((1)AR)配体,受体激动剂和拮抗剂,出现在文学在过去的几年里,连同他们的潜在的治疗应用,指出关注它们的化学结构和SAR(结构活性关系)也报告新发现在临床前或临床试验的一些重要(1)基于“增大化现实”技术的配体合成。