Ligand-dependent转录活动的四个torafugu河豚Takifugu摘要过氧物酶体proliferator-activated受体。

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近藤H,岬R > L, Watabe年代

Ligand-dependent转录活动的四个torafugu河豚Takifugu摘要过氧物酶体proliferator-activated受体。

创Comp性。2007 Oct-Dec; 154 (1 - 3): 120 - 7。Epub 2007年6月12日。

PubMed ID

17632107 (在PubMed

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文摘

结构和功能属性进行了四个过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs) PPARalpha1, PPARalpha2, PPARbeta,和PPARgamma torafugu河豚Takifugu摘要并确定他们的转录活动的记者分析使用记者质粒含有三份酰基辅酶氧化酶PPAR响应元素。尽管torafugu PPARs显示高相似度的主要结构其他脊椎动物相比,torafugu PPARalpha2和伽马包含额外的21岁和28个氨基酸序列,分别在其他硬骨鱼类的鱼类相比,非洲爪蟾。的转录活动torafugu PPARalpha1提高4.5 - 11.5倍,王寅- 14643和5,8日,11日,每个10 microM 14-eicosatetraynoic酸(ETYA),分别而PPARalpha2的4.5 - 7.3倍,相同浓度的相应的配体,分别。的活动torafugu PPARalpha1和alpha2也增强的5.6 - 6.3倍,在1 microM ETYA,分别,但不是由王寅- 14643浓度。此外,两个的活动torafugu PPARalphas被增强的4.3 - 7.6倍,花生四烯酸、4.4 - 5.2倍,二十二碳六烯酸,和6.7 - 8.0倍,每个在50 microM二十碳五烯酸,分别。另一方面,的活动torafugu PPARbeta和伽马被王寅- 14643没有改变,ETYA、罗格列酮、欧米伽。这些结果表明,的活动torafugu PPARbeta和伽马需要定义配体。另外,激活的分子机制不同于其他脊椎动物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Icosapent	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节