Rasagiline:神经退化、神经保护和线粒体渗透性转换。

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Youdim MB,酒吧是O, Yogev-Falach M,发现O, Maruyama W, Naoi M,阿米特·T

Rasagiline:神经退化、神经保护和线粒体渗透性转换。

1 - 15 J >研究》2005年1月,79 (2):172 - 9。

PubMed ID

15573406 (在PubMed

]

文摘

线粒体是直接参与细胞生存和死亡。假设了药物,保护线粒体活力,防止凋亡cascade-induced线粒体渗透性转换孔开放将cytoprotective注射(MPTp药物)。Rasagiline (N-propargyl-1R-aminoindan)是一种新型的、高度的不可逆单胺氧化酶(MAO) B抑制剂anti-Parkinson药物。司立吉林不同,它不是来自安非他命,不是神经毒素代谢L-methamphetamine导数。此外,它没有拟交感神经活动。Rasagiline有效作为单一疗法或兼职为早期和晚期患者左旋多巴帕金森病(PD)和不良事件的发生频率在受试者接受Rasagiline比安慰剂。第三阶段控制的研究表明,它可能有一个在PD疾病修饰效果,可能与神经活动。其S异构体、TVP1022少1000倍的毛作为抑制剂。然而,这两种药物的神经活动神经细胞培养,以应对不同的神经毒素,在应对全球缺血体内,创伤,头部受伤,缺氧等,表明毛泽东抑制神经保护不是一个先决条件。他们的神经保护作用已被证实能直接与有关propargylamine一半,保护线粒体可行性和MTPp bcl - 2通过激活蛋白激酶C (PKC)和通过下调proapoptotic FAS和伯灵顿蛋白质家族。 Rasagiline and its derivatives also process amyloid precursor protein (APP) to the neuroprotective, neurotrophic, soluble APP alpha (sAPPalpha) by PKC- and MAP kinase-dependent activation of alpha-secretase. The identification of the propargylamine moiety as the neuroprotective component of rasagiline has led us to development of novel bifunctional anti-Alzheimer drugs (ladostigil) possessing cholinesterase and brain-selective MAO inhibitory activity and a similar neuroprotective mechanism of action.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rasagiline	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节