同时针对多个阿片受体:策略改进的副作用。

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Dietis N, Guerrini R, G卡洛,Salvadori年代,Rowbotham DJ,兰伯特DG

同时针对多个阿片受体:策略改进的副作用。

Br J Anaesth。2009年7月,103 (1):38-49。doi: 10.1093 / bja / aep129。Epub 2009年5月27日。

PubMed ID

19474215 (在PubMed

]

文摘

阿片受体目前归类为μμ:拖把,三角洲(三角洲:夹住),卡帕(κ:小山),第四个相关的非经典的阿片受体nociceptin / orphainin FQ NOP。吗啡是当前黄金标准拖把受体镇痛作用,但会产生一系列不定地麻烦的副作用,特别宽容。现在有良好的实验室证据表明阻断夹住而激活拖把产生镇痛(或镇痛效应)没有宽容的发展。同时针对拖把和计划可以通过:(i) co-administering两种选择性药物,(2)管理一个大众化的药物,或(3)设计一个专门针对这两种受体的药物;二价配体。二价配体通常包含两个活性中心或药效团由化学间隔不定地分开,有几个有趣的例子在文献中。例如连接夹住的拖把受体激动剂羟吗啡酮拮抗剂naltrindole生产拖把/夹住二价配体,产生镇痛,减少了宽容。响应/选择性的类型取决于产生药效基因组合(如羟吗啡酮和naltrindole如上所述)和它们之间的空间。二价配体的生产和评估是一个新兴领域的药物设计和麻醉止痛剂,目的是不高度选择性的类吗啡(MOP)配体代表了一个新的途径生产有用的慢性药物(特别是癌症)疼痛。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihydromorphine	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Dihydromorphine	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Dihydromorphine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
羟考酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节