介绍偏头痛:从古代治疗功能药理学和antimigraine疗法。

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介绍偏头痛:从古代治疗功能药理学和antimigraine疗法。

Proc西方Soc杂志》2002;45:199 - 210。

PubMed ID

12434581 (在PubMed

]

文摘

偏头痛的治疗从超自然的领域已经发展到科学领域,但似乎仍有争议是否偏头痛主要是血管或神经功能障碍。不管这个争议,水平的血清素(5 -羟色胺;5),血管收缩剂和中枢神经递质,似乎在减少偏头痛(和相关的颈动脉血管舒张)而输液注入5 -可以中止偏头痛。事实上,5 -麦角胺、双氢麦角胺和其他antimigraine代理总是在颈外动脉循环产生血管收缩。过去十年目睹了舒马曲坦和第二代药物的出现(如佐米曲坦、rizatriptan naratriptan),这属于一个新类的药物,现在被称为5-HT1B / 1 d / f受体受体激动剂。舒马曲坦相比,第二代药物口服生物利用度和高血浆半衰期长。符合偏头痛的血管和神经源性理论,所有药物产生选择性颈动脉血管收缩(通过5-HT1B受体)和突触前抑制trigeminovascular炎症反应参与偏头痛(通过5-HT1D / 5-ht1F受体)。此外,选择性受体激动剂在5-HT1D (pnu - 142633)和5-ht1F (LY344864)受体抑制trigeminovascular系统没有产生血管收缩。然而,pnu - 142633在偏头痛的急性治疗被证明是无效的,而LY344864确实显示一些功效在剂量使用时,与5-HT1B受体。最后,尽管曲坦类药物是有效antimigraine代理生产选择性颅内血管收缩,正在努力开发其他有效antimigraine替代代理通过血管舒张的直接封锁机制(例如在CGRP怎样受体拮抗剂,在5-HT7受体拮抗剂,一氧化氮生物合成抑制剂,等等)。 These alternatives will hopefully lead to fewer side-effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节