表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。

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托马斯李AJ, Cai MX, PE、康内啊,朱BT

表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。

内分泌学。2003年8月,144 (8):3382 - 98。

PubMed ID

12865317 (在PubMed

]

文摘

我们系统的17个beta雌二醇和雌酮的氧化代谢物特征由15人细胞色素P450 (CYP)亚型。CYP1A1高活动17 beta雌二醇2-hydroxylation,紧随其后的是15α- 6α-,4 - 7 alpha-hydroxylation。然而,当雌激素酮底物,CYP1A1 4-hydroxyestrone形成超过15α-或6 alpha-hydroxyestrone与2-hydroxyestrone主要代谢物。2-hydroxylation CYP1A2活性最高的17个beta雌二醇和雌酮,尽管它也有相当大的活动为他们4-hydroxylation 2-hydroxylation (9 - 13%)。CYP1B1主要催化苯邻二酚雌激素的形成,与4-hydroxyestrogens主导。体内CYP2A6基因表现,2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19,和2 d6每个显示不同程度的低雌激素2-hydroxylation催化活性,而CYP2C18和CYP2E1没有任何检测estrogen-hydroxylating活动。CYP3A4 2-hydroxyestradiol的形成有很强的活动,其次是4-hydroxyestradiol和未知的极性代谢物和少量16α- 16 beta-hydroxyestrogens也形成了。4 -比17 2-hydroxylation beta雌二醇或雌激素酮CYP3A4是0.22或0.51,分别。CYP3A5有相似的催化活性的2 - 4 hydroxyestrogens的形成。值得注意的是,CYP3A5异常高4 - 17 2-hydroxylation比beta雌二醇或雌激素酮(分别为0.53或1.26)。 CYP3A4 and 3A5 also catalyzed the formation of nonpolar estrogen metabolite peaks (chromatographically less polar than estrone). CYP3A7 had a distinct catalytic activity for the 16alpha-hydroxylation of estrone, but not 17beta-estradiol. CYP4A11 had little catalytic activity for the metabolism of 17beta-estradiol and estrone. In conclusion, many human CYP isoforms are involved in the oxidative metabolism of 17beta-estradiol and estrone, with a varying degree of catalytic activity and distinct regioselectivity.

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药物

雌二醇

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
雌二醇	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
苯甲酸雌二醇	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯甲酸雌二醇	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯甲酸雌二醇	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯甲酸雌二醇	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
雌二醇cypionate	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇cypionate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
雌二醇dienanthate	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇dienanthate	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇dienanthate	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇dienanthate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
雌二醇戊酸酯	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇戊酸酯	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
雌激素酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
雌激素酮	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮硫酸盐	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮硫酸盐	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节