比较CYP3A4代谢功能、CYP3A5 CYP3A7。
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威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton SA
比较CYP3A4代谢功能、CYP3A5 CYP3A7。
药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。
- PubMed ID
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12124305 (在PubMed]
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人类的细胞色素P450 (P450) CYP3A贡献50%的氧化代谢药物的生物转化。主要肝形式CYP3A4,但最近的证据表明,CYP3A5更重要的是有助于总比最初认为的肝脏CYP3A。CYP3A7胎儿的主要形式,在成年人很少表达。比较CYP3A形式10底物的代谢功能,孵化项目进行使用一致的摩尔比(1:7:9)的重组CYP3A, P450还原酶和细胞色素b5。广泛的底物浓度是检查来确定最适合的代谢物形成的动力学模型。一般来说,K (m)和S(50)值基质CYP3A4的3到4倍低于CYP3A5或CYP3A7。更直接的比较这些P450形式,间隙的代谢物被确定为一个线性关系的代谢物的生成速率最低底物浓度检查。间隙1的羟基咪达唑仑形成在低基质浓度对CYP3A4和CYP3A5相类似。对于CYP3A5和CYP3A4,间隙值在低基质浓度低2到20倍的其他生物转化。CYP3A7-catalyzed代谢物形成的间隙值在低基质浓度显著低于CYP3A4和CYP3A5,除了克拉霉素,哦三唑仑,N-desmethyl地尔硫卓(CYP3A5 - CYP3A7)。 The CYP3A forms demonstrated regioselective differences in some of the biotransformations. These results demonstrate an equal or reduced metabolic capability for CYP3A5 compared with CYP3A4 and a significantly lower capability for CYP3A7.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 阿普唑仑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 地尔硫卓 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 咪达唑仑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 咪达唑仑 细胞色素P450 3 a7 蛋白质 人类 未知的底物细节 它莫西芬 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 三唑仑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 三唑仑 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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