体外表征经典的细胞色素P450 2 d6抑制组胺H1受体拮抗剂。

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哈梅林英航,Bouayad Drolet B,砾石,鲟鳇鱼J

体外表征经典的细胞色素P450 2 d6抑制组胺H1受体拮抗剂。

药物金属底座Dispos。1998年6月,26 (6):536 - 9。

PubMed ID

9616188 (在PubMed

]

文摘

经典的抗组胺药,即苯海拉明、扑尔敏、clemastine奋乃静,羟嗪、扑敏宁,共享结构特点与底物和抑制剂的多态CYP2D6细胞色素P450 (CYP)同工酶。因此,当前的研究是进行描述CYP2D6的体外抑制这些常用的组胺H1受体拮抗剂。微粒体孵化项目进行使用bufuralol作为特定CYP2D6衬底和微粒体与CYP2D6 cDNA源自人类细胞转染。反应速度进行评估的抗组胺药(20 microM)的缺失和存在11底物浓度(1、2.5、5、7.5,10日,15日,20日,25日,50岁,75年和100年microM),以及三个nonsaturating底物浓度(2.5、5、20 microM)和三个抑制剂浓度(5年,20年,50 microM)。在所有抗组胺药,Vmax bufuralol 1公里的羟基化有显著改变,而无拘束的反应(p < 0.05)。Lineweaver-Burke情节提出竞争性抑制苯海拉明和混合反应的抑制由所有其他抗组胺药测试。苯海拉明、扑尔敏,估计大约11 microM Ki值,最弱的CYP2D6的抑制剂在体外。而扑敏宁、异丙嗪、羟嗪相似的抑制能力(Ki大约4 - 6 microM), clemastine似乎更有力,Ki microM约2。这些数据表明,经典的组胺H1受体拮抗剂,可在场外准备,CYP2D6抑制体外。此外,CYP2D6-inhibitory这些抗组胺药的浓度范围的预期肝血药浓度,表明,在特定的情况下,临床相关CYP2D6经典抗组胺药和基质之间的相互作用可能发生。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
扑尔敏	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯那君	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
羟嗪	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
奋乃静	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
扑敏宁	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节