微粒体代谢delavirdine:依据系统失活的人类细胞色素P450 3。
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赵Voorman RL Maio SM,佩恩NA, Z, Koeplinger KA,王X
微粒体代谢delavirdine:依据系统失活的人类细胞色素P450 3。
J Exp其他杂志》1998年10月,287 (1):381 - 8。
- PubMed ID
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9765359 (在PubMed]
- 文摘
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管理delavirdine, hiv - 1逆转录酶抑制剂,老鼠和猴子导致明显的肝微粒体CYP3A和delavirdine desalkylation活动。人类CYP3A催化形成desalkyl delavirdine和6羟基delavirdine,一个不稳定的代谢物,而CYP2D6催化只有desalkyl delavirdine。CYP2D6催化desalkyl delavirdine形成线性的时间(30分钟),但当催化cDNA表达CYP3A4或人工肝微粒体反应速率随时间逐渐下降。Coincubation三唑仑表明delavirdine造成时间和NADPH-dependent CYP3A4活性损失在人类肝微粒体以三唑仑1羟基化。催化活性损失饱和,特点是21.6 + / - 8.9的Ki microM和kinact 0.59 + / - 0.08最低为1。一个明显的分区比41决心与cDNA表达CYP3A4,基于衬底损耗的方法。孵化的[14 c] delavirdine微粒体从几个物种导致不可逆转的协会和一个大约50 kDa蛋白,sds - page /放射自显影法做了演示。绑定蛋白依赖NADPH,谷胱甘肽不敏感,与水平成正比,由酮康唑抑制CYP3A表达式,具体CYP3A抑制剂。NADPH-dependent不可逆结合人类和老鼠总微粒体蛋白证明以下详尽的微粒体蛋白的提取。绑定是减少谷胱甘肽的存在,似乎与CYP3A的表达水平有关。 These results suggest that delavirdine can inactivate CYP3A and has the potential to slow the metabolism of coadministered CYP3A substrates.
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