亲脂性的他汀类药物干扰抑制氯吡格雷对血小板功能的影响——一个流式细胞术研究。

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纽鲍尔H, Gunesdogan B, C Hanefeld Spiecker M, Mugge

亲脂性的他汀类药物干扰抑制氯吡格雷对血小板功能的影响——一个流式细胞术研究。

欧元心j . 2003年10月,24 (19):1744 - 9。

PubMed ID

14522569 (在PubMed

]

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目的:氯吡格雷是一个前药转换为一个活跃的、不稳定的药物,细胞色素P450 (CYP)。活性药物不可逆转地块一个特定的血小板腺苷5 '磷酸氢盐(ADP)受体(P2Y12)。它最近暗示,最丰富的人类CYP同种型,3 a4,激活氯吡格雷。因为某些亲脂性的他汀类药物(即辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀)是CYP3A4的衬底,我们感兴趣的潜在药物氯吡格雷和他汀类药物之间的相互作用。方法:患者的冠状动脉疾病(n = 47)的氯吡格雷治疗启动气囊血管成形术和支架植入血液样本在0、5和48 h后口服氯吡格雷(负荷剂量300毫克,紧随其后的是75毫克每天)。ADP-stimulated (1、10、100 micromol / l)的表达P-selectin (CD62P)血小板通过流式细胞仪测定,并使用氯吡格雷的抗血小板作用的标志。结果:预处理与他汀类药物(阿托伐他汀,辛伐他汀)显著降低(10 micromol / l ADP刺激)的抑制性影响氯吡格雷在加载阶段(相对5 h后减少29.3%),一定程度上在维护阶段(48 h后相对减少16.6%)。除了我们找到了一个相当大的个体异质性的响应和3名患者(6%)中确定谁氯吡格雷对几乎没有效果。结论:某些他汀类药物的基质CYP3A4同种型竞争性抑制代谢活化的氯吡格雷。结果相对氯吡格雷诱导血小板抑制(P-selectin-expression)减弱,但仍然有一个相对氯吡格雷的影响超过80%在维护阶段。 It may be reasonable to test the therapeutic efficacy of clopidogrel in those patients who require long-term treatment.

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药物酶

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