新陈代谢的alfentanil细胞色素p4503a cyp3a酶。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
克利TM, Sheffels P,戴尔O, Kharasch ED
新陈代谢的alfentanil细胞色素p4503a cyp3a酶。
药物金属底座Dispos。2005年3月,33(3):303 - 11所示。Epub 2004年11月22日。
- PubMed ID
-
15557344 (在PubMed]
- 文摘
-
合成阿片类alfentanil是肝的镇痛和体内探针和初步的CYP3A活动。Alfentanil是一个特别有用的CYP3A探针因为瞳孔直径变化是一个代理为血浆浓度,从而提供CYP3A的无创性评估。Alfentanil经历广泛的CYP3A4代谢通过两个主要途径,形成noralfentanil N-phenylpropionamide。这次调查评估alfentanil代谢体外noralfentanil N-phenylpropionamide,表示CYP3A5和CYP3A7除了CYP3A4,有或没有coexpressed或外源性细胞色素b (5)。影响CYP3A抑制剂troleandomycin和酮康唑也确定。noralfentanil和N-phenylpropionamide形成CYP3A4和3 a5在缺乏b(5)通常是等价的,虽然代谢物形成比率不同,而由CYP3A7少得多。CYP3A4和3 a5被troleandomycin均等的抑制,而酮康唑是一个数量级对CYP3A4更有效。细胞色素b(5)定性和定量改变alfentanil新陈代谢,以b (5) coexpression比外源性之外有更大的影响。添加或coexpression b(5)明显刺激代谢产物的形成和改变noralfentanil但不是N-phenylpropionamide的形成明显的单多点Michaelis-Menten动力学。这些结果说明alfentanil是CYP3A5衬底除了CYP3A4,和CYP3A的影响抑制剂troleandomycin和酮康唑CYP3A enzyme-selective。 Alfentanil is one of the few CYP3A substrates that is metabolized in vitro as avidly by both CYP3A4 and 3A5. Polymorphic CYP3A5 expression may contribute to inter-individual variability in alfentanil metabolism.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Alfentanil 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Alfentanil 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 Troleandomycin 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Alfentanil 红霉素 的血清浓度Alfentanil时可以增加结合红霉素。 Alfentanil 交沙霉素 的血清浓度Alfentanil结合时可以增加交沙霉素。 Alfentanil Dirithromycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Dirithromycin相结合。 Alfentanil Telithromycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Telithromycin相结合。 Alfentanil Solithromycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Solithromycin相结合。 Alfentanil Troleandomycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Troleandomycin相结合。 Alfentanil Miocamycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Miocamycin相结合。 Alfentanil Flurithromycin 的血清浓度Alfentanil时可以增加与Flurithromycin相结合。 Alfentanil 罗他霉素 的血清浓度Alfentanil时可以增加结合罗他霉素。 Alfentanil 麦迪霉素 的血清浓度Alfentanil时可以增加与麦迪霉素相结合。
