微粒体的预测在人类体内清除CYP2C9底物。

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微粒体的预测在人类体内清除CYP2C9底物。

Br中国新药杂志。1999年6月,47 (6):625 - 35。

PubMed ID

10383540 (在PubMed

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目的:评估人类肝微粒体的实用预测体内固有的间隙(克林特·)通过使用四个细胞色素P450 2 c9基质:苯妥英、甲苯磺丁脲(S)布洛芬(两条途径)和双氯芬酸,并检查在微粒体孵化外源性白蛋白的作用。方法:V max,公里,克林特·(定义为V max /公里比率)估计初始速率条件下的五个途径代谢在银行15人肝微粒体样品和缩放到体内单位使用微粒体蛋白指数。Non-metabolic相关绑定微粒体测定苯妥英与甲苯磺丁脲的存在和缺乏白蛋白。结果:微粒体克林特值超过两个数量级不同,意味着从0.18(苯妥英)到40.70(双氯芬酸)microl最低为1 mg-1微粒体蛋白。当这些数据扩展并与出版的体内研究又发生了类似的等级次序,然而,实际的克林特·往往被低估了。而苯妥英的体内释放公里,1 - 5微米是大大低于价值确定微粒体基于总浓度(56微米),校正体外降低这个值绑定到20微米和6微米没有和白蛋白的存在,分别。类似的趋势被认为与甲苯磺丁脲公里。实用的结论:人民币升值体外预测最好可以实现当克林特值预测的范围从单个肝微粒体样品与个体体内克林特值的范围在文献中报道。underprediction程度不太明显的使用范围比均值数据,没有添加白蛋白孵化媒体一致的优点是明显的。

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布洛芬	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节