雄性wistar大鼠肝微粒体中a区代谢:2。细胞色素p-450异构体催化转代谢。

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彭春峰，林武文

雄性wistar大鼠肝微粒体中a区代谢:2。细胞色素p-450异构体催化转代谢。

《中华人民共和国毒物与环境卫生杂志》2002年12月27日;65(24):2163-75。

PubMed ID

12515593 (PubMed视图

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摘要

在雄性Wistar大鼠肝微粒体中参与A区(TRA)代谢的细胞色素P-450亚型已被鉴定。苯巴比妥(PB)或地塞米松(DEX)预处理可导致TRA代谢活性显著增加。虽然PB治疗导致CYP2B、CYP2C11和CYP3A水平显著升高，但DEX治疗仅使CYP3A水平显著升高。西咪替丁显著减少了2周龄大鼠(主要含CYP3A2)和7周龄大鼠(含CYP2B、CYP2C11和CYP3A2)肝微粒体中TRA代谢产物4beta-羟甲基-4beta-去甲基区域A(MA(1))、4beta-oxo-4beta-去甲基区域A(MAX)和2-二氢-4beta-去甲基区域A(MA(2))的形成。抑制CYP2B、CYP2C11和CYP3A2的SKF 525A和抑制CYP2B的orphenadrine也减少了7周龄苯巴比妥预处理大鼠肝微粒体中MA(2)的形成。MA(1)和MAX的形成未受影响。此外，一项免疫抑制研究表明，抗cyp3a2抗体可将2周龄和7周龄大鼠肝微粒体中MA(1)、MAX和MA(2)的形成降低到无法检测的水平，而抗cyp2c11或抗cyp2b抗体分别对7周龄未处理或pb处理大鼠肝微粒体中MA(1)、MAX和MA(2)的形成无显著影响。这些结果表明CYP3A亚型主要负责雄性Wistar大鼠肝微粒体中MA(1)、MAX和MA(2)的形成。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Orphenadrine	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节