利用cdna表达的细胞色素P450评估8种化学抑制剂的特异性。

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赛勇，戴瑞，杨tj, Krausz KW, Gonzalez FJ, Gelboin HV，寿明

利用cdna表达的细胞色素P450评估8种化学抑制剂的特异性。

异种生物学报，2000 4月30日(4):327-43。

PubMed ID

10821163 (PubMed视图

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摘要

1.用10个cdna表达的人细胞色素P450异构体(CYP)广泛评估了8种化学抑制剂的选择性。结果表明，磺胺苯唑、quinidine和α -萘黄酮是CYP2C9 (IC50 = 0.5-0.7 microM)、CYP2D6 (0.3-0.4 microM)和CYP1A (0.05-5 microM)的选择性抑制剂，其IC50值远低于其他P450异构体(> 10倍)。2.酮康唑对cyp3a4催化的菲、睾酮、地西泮代谢(IC50 = 0.03-0.5 microM)和cyp1a1催化的7-乙氧基香豆素去乙基化(0.33 microM)均有明显抑制作用。酮康唑对其他P450s的选择性与所用浓度密切相关。3.二乙基二硫代氨基甲酸酯、欧非那定和呋喃苯胺分别被证明是选择性较低的CYP2E1、CYP2B6和CYP1A亚型抑制剂，其IC50范围广泛，与其他P450亚型的IC50范围重叠。4.呋喃基林、奎尼丁和α -萘黄酮分别激活cyp3a4催化的菲代谢1.7倍、2倍和15倍。 5. The selectivity of orphenadrine and ketoconazole was further examined by using inhibitory monoclonal antibodies (MAb). Inhibitory MAb specific for the individual P450 isoforms may be of greater value than chemical inhibitors.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
酮康唑	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
Orphenadrine	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节