考试的209种药物抑制细胞色素P450 2 c8。
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Walsky RL、忍受EA Obach RS
考试的209种药物抑制细胞色素P450 2 c8。
中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。
- PubMed ID
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15601807 (在PubMed]
- 文摘
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细胞色素P450 2 c8参与代谢的药物如紫杉醇,repaglinide,罗格列酮和cerivastatin等。209经常处方药物的体外评价和相关的外源性物质进行了抑制CYP2C8检查他们的潜力。验证敏感,moderate-throughput高性能液相色谱/串联质谱(HPLC / MS / MS)测定被用来检测N-desethylamodiaquine,阿莫地喹CYP2C8-derived主要代谢物的代谢,使用不同的表达重组CYP2C8 (rhCYP2C8)和汇集人类肝脏微粒体。209年的药物是第一次测试30抑制rhCYP2C8妈妈为他们的能力。48化合物表现出超过50%的抑制和进一步评估测定IC50。六个最强有力的抑制剂(IC50 < 1 microM)从这组测定IC50在汇集人类肝微粒体,和最有效的抑制剂是白三烯受体拮抗剂,montelukast (IC50 = 19.6海里)。抑制剂CYP2C8被确定的各种治疗类,没有单一的阶级心态占据主导地位。其他有效的抑制剂包括坎地沙坦cilexetil (cyclohexylcarbonate坎地沙坦酯前体药物),扎鲁司,克霉唑、非洛地平,mometasone糠酸盐。17温和rhCYP2C8抑制剂(1 < IC50 < 10 microM)包括氟替卡松加沙美特罗,雷洛昔芬,非诺贝特,例如左旋甲状腺素,三苯氧胺,氯雷他定,槲皮素,oxybutynin,甲羟孕酮,辛伐他汀,酮康唑、炔雌醇、安体舒通,洛伐他汀,硝苯地平,和irbesartan。这些体外数据以及临床药代动力学信息用于预测潜在的药物之间的相互作用,可以通过抑制CYP2C8发生。 Although almost all drugs tested are not expected to cause drug interactions via inhibition of CYP2C8, montelukast was identified as being of concern as a potential inhibitor of clinical relevance. These findings are discussed in context to potential drug interactions that could be observed between these agents and drugs for which CYP2C8 is involved in metabolism and warrant investigation of the possibility of clinical drug interactions mediated by inhibition of this enzyme.
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