功能特征的人类和猕猴猴UDP-glucuronosyltransferase 1 a1酶。

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Hanioka N, N田边,Jinno H, Tanaka-Kagawa T,长冈K, Naito年代,Koeda, Narimatsu年代

功能特征的人类和猕猴猴UDP-glucuronosyltransferase 1 a1酶。

生命科学。2010年8月14日,87 (7 - 8):261 - 8。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日。

PubMed ID

20620155 (在PubMed

]

文摘

目的:UDP-glucuronosyltransferase 1 a1 (UGT1A1)扮演着重要的角色在glucuronidation各种药物和内源性物质。猕猴被视为实验动物更接近人类的安全性评价和生物转化的研究药物开发。在这项研究中,酶学性质的异同UGT1A1人类和猕猴之间的精确识别。主要方法:人类和猕猴猴ugt1a1(分别humUGT1A1和monUGT1A1)克隆,和相应的蛋白在昆虫细胞异种的表达。UGT1A1蛋白质的酶性质的特点是动力分析7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (7-HFC),雌二醇在3-hydroxy位置(E-3OH)和7-ethyl-10-hydroxycamptothecin glucuronidation (SN-38)。主要结论:水平没有明显差异的动力学参数7-HFC, E-3OH和SN-38 glucuronidation人类和猕猴在肝微粒体酶的来源和重组ugt1a1。7-HFC和E-3OH glucuronidation由人类肝脏微粒体两相的展出和s形动力学,分别,而猕猴猴肝微粒体的动力学拟合的典型Michaelis-Menten模型。由人类和猕猴猴肝微粒体SN-38 glucuronidation自体活动动力学展出。UGT1A1酶在昆虫细胞中表达,在重组7-HFC的动力学,E-3OH和SN-38 glucuronidation安装底物抑制(7-HFC glucuronidation)或希尔方程(E-3OH和SN-38 glucuronidation),和每个glucuronidation显示相同的动能之间的人类和猕猴。意义:这些研究结果表明,人类和猕猴猴UGT1A1酶的酶学性质非常相似。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯甲酸雌二醇	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇cypionate	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇dienanthate	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇戊酸酯	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节