sigma-1和sigma-2受体的体外和体外特性:生物学分析中的激动剂和拮抗剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Colabufo NA, Contino M, Inglese C, Niso M, Perrone R, Roperto S, Roperto F

sigma-1和sigma-2受体的体外和体外特性:生物学分析中的激动剂和拮抗剂。

Cent Nerv Syst Agents Med Chem. 2009 9月9日(3):161-71。

PubMed ID

20021350 (PubMed视图

］

摘要

已经探索了处理sigma受体亲和力和活性的方法，尽管采用了几种方案，但只有少数程序是可靠的。使用豚鼠大脑和(+)-[(3)H]-pentazocine的Sigma-1受体亲和方案和使用大鼠肝脏和[(3)H]- dtg的sigma-2受体亲和方案通常被作者报道为标准程序。相比之下，sigma配体的内在活性评价已经通过几种方式进行:肿瘤细胞系、孤立器官浴、活体动物模型。本文不考虑后者，因为该方法研究的是sigma受体的生理作用。在肿瘤细胞系中进行的研究涉及sigma受体在肿瘤进展中的作用，尽管孤立的器官浴实验使用了生理样本，但配体的药代动力学特性(在体内实验的严格要求)并不影响所测化合物的药理学特性。已报道了上述测定方法的进展。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
镇痛新	Sigma非阿片细胞内受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节