过氧物酶体proliferator-activatedα和γ受体被激活,吲哚美辛和其他非甾体抗炎药。
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莱曼JM, Lenhard JM,奥利弗BB, Ringold通用,Kliewer SA
过氧物酶体proliferator-activatedα和γ受体被激活,吲哚美辛和其他非甾体抗炎药。
生物化学杂志。1997年2月7日,272 (6):3406 - 10。
- PubMed ID
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9013583 (在PubMed]
- 文摘
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吲哚美辛是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)和环氧合酶抑制剂是常用的作为研究工具来研究脂肪细胞分化的过程。治疗各种preadipocyte细胞系与微摩尔的浓度的吲哚美辛的胰岛素促进终端分化。然而,吲哚美辛的脂肪形成的分子基础的行为仍不清楚。在这个报告中,我们表明,吲哚美辛绑定并激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma),配体依赖性转录因子一个脂肪形成中发挥关键作用。吲哚美辛的浓度需要激活PPARgamma好协议,需要引起C3H10T1/2细胞脂肪细胞的分化。我们证明,其他非甾体抗炎药,包括非诺洛芬,布洛芬,和氟芬那酸,也PPARgamma配体和C3H10T1/2细胞的诱导脂肪细胞的分化。最后,我们表明,相同的非甾体抗炎药激活PPARgamma PPARalpha也有效的催化剂,一个liver-enriched PPAR亚型在过氧物酶体增殖中起着关键作用。有趣的是,一些非甾体抗炎药已报告诱导肝细胞在体外和体内过氧化物酶病活动。我们的研究结果定义一个小说群PPARgamma配体和提供分子依据这些药物的生物效应在脂肪生成和过氧物酶体活动。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Dexibuprofen 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 非诺洛芬 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的激活剂细节 非诺洛芬 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟芬那酸 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的激活剂细节 氟芬那酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节 布洛芬 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的激活剂细节 吲哚美辛 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节 吲哚美辛 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 蛋白质 人类 未知的激活剂细节