在人类beta1 beta-adrenoceptor的选择性拮抗剂,beta2和beta3肾上腺素能受体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
贝克詹
在人类beta1 beta-adrenoceptor的选择性拮抗剂,beta2和beta3肾上腺素能受体。
Br J杂志。2005年2月,144(3):317 - 22所示。
- PubMed ID
-
15655528 (在PubMed]
- 文摘
-
Beta-adrenoceptor拮抗剂(“β受体阻断剂”)是最广泛使用的类的药物在心血管医学(高血压、缺血性心脏病和越来越多的心力衰竭)以及管理的焦虑、偏头痛和青光眼。已知,心血管疾病的作用方式是内源性儿茶酚胺拮抗反应的心在beta1-adrenoceptors(主要),而支气管痉挛的令人不安的副作用导致气道beta2-adrenoceptor封锁。本研究的目的是确定人工beta-adrenoceptor beta-antagonists亚型的选择性。(3)H-CGP 12177整个cell-binding研究在CHO细胞系稳定表达人类beta1 - beta2——或者beta3-adrenoceptor以确定配体的亲和力为每个受体亚型在同一个细胞背景。在这项研究中,著名的选择性subtype-selective配体显然证明了:因此,选择性beta1拮抗剂本金保证产品20712 beta2选择性和是501倍4169倍对beta3选择性;beta2-selective拮抗剂ICI的550 - 118551年和661倍选择性beta1 beta3,分别和选择性beta3化合物选择性在CL 316243年10倍beta2 beta1选择性和超过129倍。那些beta2-adrenoceptor受体激动剂临床用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病是beta2选择性:29 - 61 - 2818倍舒喘灵,特布他林和氟替卡松加沙美特罗beta1分别。没什么差别,在这些配体的亲和力beta1和beta3肾上腺素能受体。beta-antagonists使用的临床研究包括比索beta1-selective(14倍)timolol(26倍beta2-selective)。然而,大多数显示小选择性beta1 - beta2-adrenoceptor,实际上有很多更beta2-selective。 This study shows that the beta1/beta2 selectivity of most clinically used beta-blockers is poor in intact cells, and that some compounds that are traditionally classed as "beta1-selective" actually have higher affinity for the beta2-adrenoceptor. There is therefore considerable potential for developing more selective beta-antagonists for clinical use and thereby reducing the side-effect profile of beta-blockers.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物靶点
-
药物 目标 类 生物 药理作用 行动 舒喘灵 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节 - 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 醋丁洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 347年 7.4 37 细节 阿普洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 15 7.4 37 细节 阿普洛尔 β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 117年 7.4 37 细节 阿替洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 219年 7.4 37 细节 倍他洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 6.2 7.4 37 细节 比索洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 15 7.4 37 细节 Bupranolol beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 3.1 7.4 37 细节 Bupranolol β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 91年 7.4 37 细节 卡维地洛 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 1.76 7.4 37 细节 拉贝洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 23.5 7.4 37 细节 美托洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 55 7.4 37 细节 Nadolol beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 59 7.4 37 细节 心得宁 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 724年 7.4 37 细节 普萘洛尔 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 6.9 7.4 37 细节 普萘洛尔 β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 117年 7.4 37 细节 舒喘灵 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 21878年 7.4 37 细节 舒喘灵 β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 46774年 7.4 37 细节 氟替卡松加沙美特罗 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 4169年 7.4 37 细节 氟替卡松加沙美特罗 β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 1862年 7.4 37 细节 心得怡 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 1698年 7.4 37 细节 特布他林 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 151356年 7.4 37 细节 特布他林 β3肾上腺素能受体 Kd (nM) 125893年 7.4 37 细节 Timolol beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 5.35 7.4 37 细节