罗格列酮抑制酰coa分区甘油二酯和三酰甘油和脂肪酸合成酶活动通过过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma-independent机制在人类动脉平滑肌细胞和巨噬细胞。

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民兵B,肯特我,Sherrid, Golej DL,本德,刘J,松林佤邦,Beavo是的,科尔曼RA, Bornfeldt客

糖尿病。2007年4月;56 (4):1143 - 52。Epub 2007年1月26日。

PubMed ID

17259370 (在PubMed

]

文摘

罗格列酮是一种insulin-sensitizing代理,最近被证明对动脉粥样硬化起到有益的作用。除了过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)γ,罗格列酮会影响其他目标,如直接抑制重组长链酰coa合成酶(ACSL) 4活动。因为它是未知如果ACSL4表达参与动脉粥样硬化血管细胞,我们调查了罗格列酮的抑制能力ACSL活动和脂肪酸分区在人类和小鼠动脉平滑肌细胞(smc)和巨噬细胞。人类和小鼠Acsl4 smc和人类巨噬细胞表达,和罗格列酮抑制Acsl活动在这些细胞。此外,罗格列酮强烈抑制分区的脂肪酸在人类smc和抑制磷脂脂肪酸分区成甘油二酯和三酰甘油在人类smc和巨噬细胞通过PPAR-gamma-independent机制。相反,小鼠巨噬细胞不表达ACSL4,罗格列酮没有ACSL的抑制这些细胞的活动,它也没有影响急性脂肪酸分区到细胞的脂质。因此,罗格列酮抑制ACSL活动和脂肪酸分区在人类和小鼠smc和人类巨噬细胞通过PPAR-gamma-independent机制可能是由ACSL4抑制。因此,罗格列酮可能改变脂肪酸的生物效应在这些细胞和动脉粥样硬化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
罗格列酮	Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节