carboxamido-substituted阿片类药物的合成和阿片受体结合特性。

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陆Wentland MP,卢R, Q,但Y, VanAlstine妈,科恩DJ, Bidlack JM

carboxamido-substituted阿片类药物的合成和阿片受体结合特性。

地中海Bioorg化学。2009年1月1;19 (1):203 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.134。Epub 2008年11月7日。

PubMed ID

19027293 (在PubMed

]

文摘

一系列15小说阿片类phenolic-OH群被衍生品是在传统的阿片类药物取代了carboxamido (CONH (2))。2、6-methano-3-benzazocines和morphinans相似,或者在一些情况下,增强亲和力为μ,δ和κ阿片受体时观察到的哦- - > CONH(2)开关应用。4、5 alpha-epoxymorphinans绑定紧密联系相应的酰胺衍生物远低于哦合作符合我们药效基因假说有关甲酰胺生物活性构象。曲马多的活性代谢物及其酰胺同行可比三种受体的亲和力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.12	N /一个	N /一个	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.66	N /一个	N /一个	细节
曲马多	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
曲马多	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1600年	N /一个	N /一个	细节