圆二色性仿真显示了人类血清的site-II-to-site-I位移albumin-bound双氯芬酸的布洛芬。
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山崎裕K,拉赫曼MH,堤Y, Maruyama T,艾哈迈德,Kragh-Hansen U, Otagiri M
圆二色性仿真显示了人类血清的site-II-to-site-I位移albumin-bound双氯芬酸的布洛芬。
aap PharmSciTech。2000年5月14日,1 (2):E12汽油。
- PubMed ID
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14727845 (在PubMed]
- 文摘
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目的:本研究的目的是确定的假设site-II-to-site-I位移发生在一些非甾体类抗炎药物是流离失所的另一种药物的高亲和性结合位点的网站降低人血清白蛋白(HSA)的亲和力。方法:双氯芬酸钠盐,用作一个代表性的例子,因为它著名的棉花的逆转效果。自由的一部分特定站点的影响药物双氯芬酸测定平衡透析,并影响诱导圆二色性(CD)的双氯芬酸与HSA CD, CD仿真技术进行了研究。结果:布洛芬、site-II-specific药物改变了CD谱diclofenac-HSA复杂的摩尔比为0.5:1,获得更高的比率没有布洛芬(5:1)。诱导CD谱获得的布洛芬非常类似于一个假设所有双氯芬酸流离失所的高亲和性结合位点(网站II)成为反弹lower-affinity网站(网站)。重新绑定可能受到自由能源的两个站点之间的联系将使网站我更适合双氯芬酸(或部分)绑定。结论:我们已经确认网站II-to-site我位移的存在,这是非常惊人的,药物重要,因为游离药物的浓度流离失所是比预期低得多的竞争机制。